白茅根性寒味甘，无毒，归肺、胃、膀胱经。功能凉血止血，清热利尿。用于治血热吐血、衄血、尿血，肺热喘急，胃热哕逆，水肿，黄疸，热病烦渴，小便涩痛，急性肾炎水肿。
如《本草纲目》说白茅根“止吐衄诸血，伤寒哕逆，肺热喘急，水肿，黄疸，解酒毒”；《千金翼方》用白茅根一握水煎服治吐血不止；《妇人良方》用白茅根汁治血热鼻衄；《千金方》用芦根、茅根煮取顿服治胃反，食即吐出，上气；《肘后方》用白茅根煮取适冷暖饮之治小便热淋；《圣惠方》用茅根煎后频服治小便出血；《本草经疏》用茅根、牛膝、生地黄，童便，煎服治血热经枯而闭。
炮制不同，其功效也有差异。
鲜茅根：冬春挖取，洗净，切段，除去碎屑，新鲜使用，常用量30～60克，长于利尿消肿。
干茅根：冬春挖取，拣净杂质，洗净，切段，除去碎屑，晒干备用，常用量9～30克，长于清泄里热。
茅根炭：取茅根段，置锅内用武火炒至焦褐色，喷洒清水，取出，晒干备用，常用量15～30克，长于凉血止血。
现代药理研究发现，白茅根含有大量白茅素、薏苡素和葡萄糖、果糖、木糖、蔗糖、枸椽酸、草酸、苹果酸、钾盐等，有明显抗菌、利尿、解酒、止血、抗炎、镇痛、调节免疫功能、解除血小板聚集、抑制骨骼肌的收缩和代谢等多种药理作用。
如用白茅根30克，水煎，每日2次分服治疗急性传染性肝炎、高血压病。
用白茅根15～30克，仙鹤草10～20克，每日1剂，水煎服治疗上消化道出血。
用白茅根、小蓟、藕节各15～30克，每日1剂，水煎服治疗尿血、血淋、鼻出血等。
用鲜茅根60～120克，水煎服治疗急性肾炎、肾盂肾炎、泌尿系感染。
用白茅根、丹参、丹皮、益母草各10～20克，每日1剂，水煎服治疗流行性出血热。
用白茅根、仙鹤草、益母草、旱莲草各15～30克，赤芍、丹皮、紫草、茜草各10～15克，每日1剂，水煎服治疗过敏性紫癜。
用白茅根、芦根、元参、麦冬各15～30克，每日1剂，水煎服治疗口腔炎。
用白茅根、忍冬藤、络石滕、川牛膝、生薏苡仁、桑枝各10～20克，每日1剂，水煎服治疗关节炎。
此外，白茅针（白茅的初生花序）、白茅花（白茅的花穗）、茅草叶（白茅的叶片）等均有凉血止血之功，故亦常入药使用。
